Preu de l’amfotericina

Introducció:

L’amfotericina B és un fàrmac antifúngic polienic. Els fongs sensibles a aquest producte inclouen Cryptococcus neoformans, dermatitis Blastomyces, Histoplasma, Coccidioides, Sporothrix, Candida, etc. Algunes espècies d’Aspergillus són resistents a aquest producte; pell i Trichophyton La majoria són resistents.

Descripció del producte:

Número CAS 1397-89-3

Fórmula molecular C47H73NO17

Pes molecular 924.07900

massa precisa 923.48800

COA:

Funció:

L’amfotericina B és un fàrmac antifúngic polienic amb activitat in vitro contra una varietat de fongs patògens. L’amfotericina B té un efecte antifúngic al interrompre la síntesi de les parets cel·lulars dels fongs. Es pot combinar amb esterols (principalment ergosterol) per formar porus a la paret cel·lular, cosa que al seu torn condueix a la fuita del contingut cel·lular. Aquesta afinitat també pot explicar la toxicitat del fàrmac&# 39 per a determinades cèl·lules de mamífers. Generalment es creu que l’amfotericina B a una concentració clínicament significativa té un efecte mortal sobre els fongs sensibles.

Tot i que s’han introduït diversos medicaments antifúngics nous per al tractament de malalties fúngiques sistèmiques, l’amfotericina B continua sent el tractament estàndard per a una varietat d’infeccions fúngiques invasives greus. Tanmateix, a causa de la toxicitat causada per l’amfotericina B per via intravenosa i el nombre creixent de tractaments més segurs, l’amfotericina B normalment només s’utilitza en pacients amb infeccions per fongs greus que posen en perill la vida o que no poden tolerar altres antifúngics. Pacient de medicina.

1. S'utilitza per tractar la criptococosi, la blastomicosi nord-americana, la candidiasi disseminada, la coccidioidomicosi i la histoplasmosi.

2. S'utilitza per al tractament de la floridura de la mucor causada per Mucor, Rhizopus, Absidia, Endosporium i Rana.

3. S’utilitza per tractar l’esporotricosi causada per Sporothrix schenckii.

4. S'utilitza per tractar l'aspergilosi causada per Aspergillus fumigatus.

5. Els preparats externs són adequats per a micosi pigmentària, infeccions per fongs cutanis després de cremades, infeccions per càndids respiratoris, Aspergillus o criptocòcics i úlceres corneals per fongs.

Sol·licitud:

L’amfotericina B és un antibiòtic antifúngic d’ampli espectre polienic. Actualment és un medicament eficaç per al tractament de criptococs sistèmics, Aspergillus i altres infeccions per fongs a la pràctica clínica. No obstant això, el medicament té una toxicitat relativament greu a dosis terapèutiques. Els efectes secundaris limiten el seu ús clínic. Els estudis existents han demostrat que els liposomes com a portadors de medicaments poden reduir efectivament els efectes tòxics i secundaris dels medicaments. Els liposomes amfotericina B són amfotericina B encapsulats en liposomes petits, cosa que modifica les propietats farmacocinètiques del medicament, conservant la seva important activitat antifúngica in vivo i in vitro (incloent Candida albicans, Aspergillus, Cryptococcus) i l’activitat anti-Leishmania, i la toxicitat és significativament reduït. LamB és el primer medicament nou aprovat per la Food and Drug Administration (FDA) dels EUA per tractar la víscera de Leishmania (VL). La seva aplicació clínica ha rebut una atenció creixent.

L’amfotericina B és un antibiòtic antifúngic polienic que inhibeix el creixement de fongs afectant la permeabilitat de la membrana cel·lular. S’utilitza clínicament per tractar infeccions greus internes o sistèmiques causades per fongs profunds.

Farmacodinàmica

Aquest producte es pot combinar amb esterols de la membrana cel·lular de fongs sensibles, danyar la permeabilitat de la membrana i provocar fuites de substàncies importants com ions de potassi, nucleòtids i aminoàcids a la cèl·lula, destruint així el metabolisme normal de la cèl·lula i inhibint el seu creixement. Normalment, la concentració de fàrmacs aconseguida pel tractament clínic és un efecte bacteriostàtic sobre els fongs. Si la concentració de fàrmac arriba al límit alt del rang tolerable del cos humà, tindrà efecte bactericida sobre els fongs.

Farmacocinètica

Després de l’administració oral del producte, l’absorció del tracte gastrointestinal és menor i inestable. Els adults prenen 1,6 a 5 g per via oral cada dia i, després de 2 dies consecutius, la concentració sanguínia del medicament és només una petita quantitat, d’entre 0,04 i 0,5 μg / ml, que no es pot detectar al líquid cefaloraquidi. El volum de distribució és de 4L / kg. La concentració en fluids corporals (excepte la sang) és molt baixa. La concentració de fàrmac en ascites, líquid pleural i líquid sinovial sol ser inferior a la meitat de la concentració de fàrmacs en la sang en el mateix període, i la concentració de fàrmac en secrecions bronquials també és baixa. El producte etiquetat amb triti aplicat als resultats de les proves de primats va mostrar que la concentració més alta del fàrmac en el teixit és el ronyó i la resta la segueixen el fetge, la melsa, la glàndula suprarenal, el pulmó, la tiroide, el cor, el múscul esquelètic, el pàncrees, el cervell i l’os. .

La concentració en líquid cefaloraquidi és aproximada. És del 2 al 4% de la concentració sanguínia. La taxa d’unió a les proteïnes és del 91-95%. Comenceu per infusió intravenosa d’1 a 5 mg diaris i, a continuació, aneu augmentant gradualment fins a 0,65 mg / kg al dia quan la concentració màxima en sang és d’uns 2 a 4 μg / ml. T1 / 2 és d'aproximadament 24 hores. Lentament excretada al cos a través dels ronyons, aproximadament del 2 al 5% de la dosi diària s’excreta en forma activa del medicament i aproximadament el 40% de la dosi s’excreta per l’orina en un termini de 7 dies. El medicament s’excreta per l’orina almenys de forma contínua després d’aturar-lo. 7 setmanes. Augment de l’excreció de medicaments a l’orina alcalina. Aquest producte no es neteja fàcilment mitjançant la diàlisi.