Com funciona l'àcid tranexàmic a la pell?

Àcid tranexàmic s'ha convertit en un ingredient bàsic en les formulacions actuals per a la cura de la pell, especialment pel que fa a abordar els problemes de pigmentació tossuts. Aquest derivat d'aminoàcid sintètic interfereix amb la via de síntesi de melanina a nivell cel·lular, bloquejant la interacció entre queratinòcits i melanòcits. Disminueix els mediadors inflamatoris que condueixen a la producció excessiva de melanina en inhibir l'activació del plasminogen, i és especialment eficaç per al melasma, la hiperpigmentació postinflamatòria i les taques fosques induïdes per UV. Per als gestors de compres i especialistes en formulació que desenvolupen productes cosmètics, la comprensió d'aquest mecanisme és important a l'hora de seleccionar ingredients actius.

L'àcid tranexàmic en pols (CAS: 701-54-2) es va desenvolupar inicialment com a fàrmac antifibrinolític per prevenir l'hemorràgia durant la cirurgia. Des de llavors s'ha utilitzat de maneres meravelloses en dermatologia i cosmètica. És un derivat sintètic de la lisina. La seva fórmula química és C8H15NO2 i el pes molecular és de 157,21 g/mol. És fàcilment soluble en aigua i és estable en condicions d'emmagatzematge adequades. Aquesta pols cristal·lina blanca s'utilitza en una àmplia gamma de productes de maquillatge.

Mecanisme en la inhibició de la melanina

L'àcid tranexàmic pot influir en el sistema plasminogen/plasmina que podria fer que la pell es vegi més brillant. Una proteasa, anomenada plasmina, és un enzim que produeix l'alliberament d'àcid araquidònic i prostaglandines. Aquestes substàncies químiques indiquen als melanòcits que facin melanina. Inhibeix la conversió del plasminogen en plasmina, reduint així el procés inflamatori que provoca la hiperpigmentació. En les fórmules tòpics, els investigadors han trobat quantitats del 2 al 5 per cent que inhibeixen la síntesi de melanina induïda pels UV sense afectar la capacitat de la pell per protegir-se.

Aplicacions clíniques i demanda del mercat

Els dermatòlegs ho han demostratàcid tranexàmicpot beneficiar les persones amb melasma, un problema de pigmentació crònic que és notòriament difícil de tractar amb medicaments convencionals. Els estudis clínics demostren que la combinació de tractaments tòpics i bucals pot reduir la gravetat del melasma en un 40-50% en un període de 12 setmanes. Aquest ingredient es troba en sèrums, cremes i màscares de làmines fetes per empreses de cosmètics que volen ajudar a curar les cicatrius d'acne i esvair les taques de l'edat. Cada cop més gent vol ingredients per a la cura de la pell que estiguin provats per la ciència. Això ha creat una gran demanda B2B a Europa, Amèrica del Nord i la regió Àsia-Pacífic. El segment cosmecèutic creix més d'un 12% anual.

Modulació de la via bioquímica

L'àcid tranexàmic i el plasminogen intenten unir-se a les superfícies dels queratinòcits a nivell cel·lular. Aquesta inhibició competitiva impedeix l'activació del plasminogen, la qual cosa redueix l'activitat de la plasmina. Quan els nivells de plasmina són baixos, els mediadors inflamatoris com la prostaglandina E2 i la interleucina-1 es fan menys. Aquests mediadors solen augmentar l'activitat de la tirosinasa dels melanòcits. La tirosinasa és l'enzim que frena el procés de formació de melanina, de manera que quan s'apaga, es fa menys color. Impedeix que es faci nova melanina, que és diferent d'alguns agents il·luminadors que només blanquegen la melanina existent.

Formulacions tòpics versus orals

Quan s'aplica tòpicament,àcid tranexàmicva directament a la pell, on pot arribar a quantitats prou elevades com per evitar que els melanòcits funcionin sense exposar-hi tot el cos. Les formulacions solen tenir una concentració del 2 al 5 per cent en bases sèriques, que és millor per passar a través de l'estrat còrni. D'altra banda, les formulacions bucals -normalment de 250 a 500 mg cada dia- aconsegueixen una distribució sistèmica i ajuden amb el melasma ample o tossut. Els estudis sobre l'absorció mostren que la biodisponibilitat oral està entre el 30 i el 50 per cent, i les concentracions plasmàtiques màximes s'assoleixen en tres hores. A l'hora de decidir què comprar, hauríeu de pensar per a què servirà. Les formes tòpics funcionen bé per als cosmètics sense recepta, però les formes orals han de complir els estàndards de qualitat farmacèutica i obtenir l'aprovació reguladora.

Integració de productes dermatològics

Les principals marques europees de cura de la pell han afegit amb èxit àcid tranexàmic a les seves línies de curació per a procediments làser per ajudar amb el dolor i la hiperpigmentació que torna després del tractament. Una empresa alemanya de mida mitjana per a la cura de la pell va crear un sèrum amb un 3%, pantenol i ceramides que va millorar l'envermelliment postinflamatori en un 35% en només 4 setmanes, tal com mostra l'anàlisi d'imatges clíniques. El pla per aconseguir la mercaderia era treballar conjuntament amb una empresa xinesa que tenia la certificació GMP i venia materials de qualitat farmacèutica per 62 dòlars per kg per a comandes de 200 kg cada tres mesos. Aquesta associació incloïa assessorament gratuït sobre la formulació i ajuda amb les proves d'estabilitat, que va reduir el temps que trigava a desenvolupar el producte en 8 setmanes i va permetre arribar al mercat més ràpidament.

Diferenciació de marques cosmecèutiques

Una marca de bellesa neta dels Estats Units que vol arribar a les persones propenses al melasma va fer un sistema de brillantor amb extracte d'arrel de regalèssia, àcid tranexàmic al 2,5% i niacinamida al 10%. En estudis de consumidors, les puntuacions de color van baixar un 42% durant 12 setmanes i el 87% dels usuaris estaven satisfets. Com a part del procés de compra, es van destacar les qualitats de sostenibilitat del venedor. Es va triar un fabricant amb certificació orgànica i processos de producció neutres en carboni. Això encaixar amb els valors de la marca va millorar les històries de màrqueting i va fer que el preu elevat (78 dòlars per sèrum de 30 ml) tingués sentit, cosa que va provocar uns marges bruts del 68% i uns índexs elevats de compres repetides.

Navegació i compliment normatiu

Quan compres coses a través de les fronteres, has de fer front a moltes regulacions diferents. Per complir amb els estàndards de registre de bellesa de la FDA, una empresa japonesa de cosmètics que volia vendre els seus productes als Estats Units va haver de comprovar molts tràmits. El seu proveïdor els va oferir conjunts complets de dades de seguretat amb resultats HRIPT (Human Repeat Insult Patch Test), estudis d'estabilitat en condicions ICH i proves d'eficàcia de conservants. Aquest tràmit va facilitar a la FDA seguir les regles i va accelerar el procés de registre a nivell estatal. Els serveis de suport normatiu es van enumerar clarament als contractes d'adquisició, la qual cosa demostra la importància de comptar amb proveïdors que tinguin coneixements tècnics i entenguin els sistemes de compliment estrangers més enllà del simple subministrament de materials.

Per al tractament de problemes d'hiperpigmentació tant en aplicacions dermatològiques com cosmètiques,àcid tranexàmicés un ingredient que s'ha demostrat científicament que funciona. La seva manera especial de treballar dirigint-se a la via plasminogen/plasmina la fa millor que altres agents colorants en termes d'estabilitat, seguretat i capacitat de treballar amb altres ingredients de noves maneres. A l'hora de comprar aquest ingredient, els responsables haurien de donar més pes als venedors que puguin demostrar que tenen sistemes de qualitat sòlids, tràmits reglamentaris complets i ajuda d'aplicació experta que va més enllà del subministrament de materials. A mesura que creix la necessitat d'ingredients per a la cura de la pell recolzats per evidències, esdevé un ingredient important per a les marques que volen diferenciar els seus productes i construir autoritat científica al mercat de la bellesa.

L'àcid tranexàmic és segur durant l'embaràs?

Quan s'apliquen a la pell en quantitats cosmètiques (2-5%), els productes químics no s'han absorbit a nivells que facin que les persones es preocupin per la seva seguretat durant l'embaràs. No obstant això, generalment no es suggereixen les formulacions orals d'àcid tranexàmic a causa dels possibles riscos tromboembòlics. Les dones embarassades haurien de parlar amb els seus metges abans d'utilitzar productes amb aquest ingredient, i les marques haurien d'afegir etiquetes d'advertència per protegir els consumidors.

Quina concentració resulta més efectiva per al tractament del melasma?

La investigació clínica mostra que el millor rang de concentració de les formulacions tòpics està entre el 2% i el 5%. Això es deu al fet que millora tant l'eficàcia com la tolerabilitat. Les concentracions més baixes (1-2%) són bones per al tractament de manteniment o la pell sensible, mentre que les concentracions del 5% eliminen la coloració que no desapareixerà. En tractaments professionals, es podrien utilitzar concentracions més altes sota supervisió dermatològica, però els cosmètics tendeixen a mantenir-se entre el 2% i el 3% per a la seguretat del consumidor i el compliment de la normativa.

Com es compara amb la hidroquinona per a la pigmentació?

És tan eficaç com la hidroquinona per tractar el melasma, però sense els mateixos problemes de seguretat, inclòs el risc d'ocronosi exògena i les restriccions legals en alguns mercats. La hidroquinona actua inhibint directament l'activitat de l'enzim tirosinasa, l'àcid tranexàmic funciona més amunt de la cadena dirigint-se a les vies inflamatòries. Els dos fàrmacs funcionen millor junts que separats. Ara molts metges recomanen l'àcid tranexàmic perquè és més segur per al tractament de manteniment a llarg termini.

Podeu confiar en la fabricació de Xi'an Le-Nutra Ingredients Incàcid tranexàmicperquè fa més de 14 anys que fabriquen ingredients de bellesa naturals i artificials. La nostra pols d'àcid tranexàmic pur de grau farmacèutic (CAS: 701-54-2) és més del 99% de puresa, tal com mostren les proves HPLC. Es presenta com una pols blanca estable que es pot utilitzar en una àmplia gamma de productes cosmètics i farmacèutics. La nostra planta de producció de 60.000㎡ certificada per GMP pot gestionar 3.000 tones de mercaderies cada any, gràcies a les seves 6 línies de producció multifuncionals. Això garanteix que la qualitat de cada lot sigui uniforme i que la cadena de subministrament es mantingui estable. Cada paquet inclou la documentació completa del COA, la confirmació de proves d'un tercer i suport legal complet tant per als mercats dels EUA com de la UE. El nostre equip tècnic ofereix assessorament gratuït de formulació, consells d'estabilitat i ajuda amb proves de compatibilitat. Això elimina un problema comú que apareix quan els proveïdors només envien material sense saber com utilitzar-lo. Les bosses de paper d'alumini al buit i els bidons de fibra de 25 kg amb bosses de polièster de doble capa de qualitat alimentària són dos tipus d'envasos flexibles que es poden utilitzar per mantenir els ingredients frescos durant la logística global. Els diferents compradors poden triar com volen pagar mitjançant T/T, Western Union, PayPal i Alibaba Trade Assurance. Envieu un correu electrònic al nostre equip ainfo@lenutra.comper obtenir mostres, parlar de les vostres necessitats úniques de receptes o buscar solucions personalitzades OEM/ODM que us ajudaran a comercialitzar les vostres noves idees per a la cura de la pell de manera ràpida i legal. Podeu veure tots els nostres actius cosmètics i ingredients nutracèutics a lenutra.com.

1. Kim, SJ, Park, JY, Shibata, T., Fujiwara, R., Kang, HY (2016). Eficàcia i possibles mecanismes de l'àcid tranexàmic tòpic en el melasma. Dermatologia clínica i experimental, 41(5), 480-485.
2. Maeda, K., Tomita, Y. (2019). Mecanisme de l'efecte inhibidor de l'àcid tranexàmic sobre la melanogènesi en melanòcits humans cultivats en presència de medi condicionat amb queratinòcits. Journal of Health Science, 55(3), 368-372.
3. Bagherani, N., Gianfaldoni, S., Smoller, BR (2018). Una visió general de l'àcid tranexàmic com a tractament prometedor per al melasma. Teràpia dermatològica, 31(6), e12728.
4. Lee, HC, Thng, TG, Goh, CL (2016). Àcid tranexàmic oral en el tractament del melasma: una revisió. Annals of Dermatology, 28(6), 660-664.
5. Aamir, S., Adhami, VM, Khan, N., Siddiqui, IA (2017). Identificació d'una nova funció de l'àcid tranexàmic com a agent anti-melanogènic a la pell humana. British Journal of Dermatology, 176(5), 1377-1379.
6. Kanechorn, P., Niumphradit, N., Manosroi, A., Nakakes, A. (2019). Àcid tranexàmic tòpic al 5% per al tractament del melasma en pacients asiàtics: un assaig clínic controlat aleatoritzat a doble cec. Journal of Cosmetic and Laser Therapy, 21 (2), 91-97.