Àcid tranexàmicha sorgit com un ingredient actiu prometedor en les formulacions cosmètiques per a la hiperpigmentació i el to desigual de la pell. Els estudis clínics demostren que aquest derivat sintètic d'aminoàcids és un eficaç bloquejador de la síntesi de melanina, interrompent el diàleg entre melanòcits i queratinòcits. Els preparats tòpics que contenen pols d'àcid tranexàmic a concentracions del 2-5% han demostrat aconseguir millores mesurables en el melasma, la hiperpigmentació postinflamatòria i la decoloració induïda per UV després de 8-12 setmanes d'aplicació constant. El mecanisme d'acció és mitjançant la inhibició de l'activador del plasminogen. Això disminueix la síntesi de prostaglandines i, per tant, la síntesi de melanina a nivell cel·lular.
Àcid tranexàmic: mecanisme i usos
Estructura Química i Activitat Biològica
L'àcid tranexàmic (CAS: 701-54-2) és un derivat sintètic de la lisina amb una fórmula molecular de C8H15NO2 i un pes molecular de 157,21 g/mol. Es tracta d'una pols clara i cristal·lina que és fàcilment soluble en aigua i, per tant, es pot incorporar a una àmplia gamma de formulacions com sèrums, cremes i tractaments aquosos. La principal aplicació farmacèutica del compost és en la degradació del fibrinogen. Els efectes sobre la pell es deuen a un mecanisme diferent que inhibeix la melanogènesi.
El procés biològic es basa en el bloqueig de la plasmina, que disminueix la producció d'àcid araquidònic i la formació de prostaglandines que se segueixen. Com que les prostaglandines augmenten l'activitat de la tirosinasa i la proliferació de melanòcits, aturar aquesta via atura la producció de melanina. Com que fa dues coses, aquest ingredient és especialment útil per desfer-se dels problemes de pigmentació que no desapareixeran amb els agents brillants habituals.
Aplicacions mèdiques més enllà de la dermatologia
Tot i que la substància s'ha utilitzat amb finalitats estètiques, l'àcid tranexàmic en pols també s'ha utilitzat amb finalitats mèdiques per aturar el sagnat durant la cirurgia, durant els períodes intensos i durant els tractaments dentals. Per a aquests usos farmacèutics, les quantitats i els mètodes de transport han de ser diferents dels utilitzats en cosmètica. La dosificació oral sol implicar prendre 500 mg a 1000 mg diverses vegades al dia sota guia mèdica. Els cosmètics tòpics, d'altra banda, tenen quantitats del 2 al 5 per cent que estan pensades per romandre a la pell sense ser absorbides pel cos.
La qualificació de seguretat dels cosmètics aplicats a la pell és molt diferent de la dels medicaments que es prenen per via oral. La pell sana no absorbeix fàcilment els productes cosmètics. Això redueix el risc d'efectes secundaris com ara dolor d'estómac o problemes de coàguls de sang en persones que tenen més probabilitats de veure's afectades.
Àcid tranexàmic i alleugeriment de la pell: quina eficàcia és?
Evidència clínica per a aplicacions tòpics
Diversos estudis clínics han demostrat que els preparats tòpics amb aquesta química inhibidora de la melanina funcionen. Un estudi amb 50 persones que tenien melasma durant 12 setmanes va trobar que l'ús d'una solució per a la pell al 3% dues vegades al dia va provocar una caiguda del 24% en les puntuacions de l'índex de gravetat de l'àrea del melasma modificat (mMASI) en comparació amb un placebo. hiperpigmentació de rebot després de deixar d'utilitzar.
Funciona encara millor quan es combina amb altres ingredients actius compatibles amb ell, com la niacinamida, l'alfa-arbutina o els derivats de l'àcid ascòrbic. En un estudi de mescles, es va trobar que un 4% de niacinamida combinat amb un 3% de la substància activa funcionava de manera sinèrgica per fer que la pell fos un 38% més brillant després de 8 setmanes. És compatible amb altres agents blanquejants i, per tant, ofereix als formuladors més llibertat per formular diferents productes per satisfer les necessitats d'una àmplia gamma de clients.
Rendiment comparat amb agents establerts
Comparantàcid tranexàmica ingredients d'hiperpigmentació coneguts, mostra clares millores en l'estabilitat i la tolerabilitat. L'aminoàcid sintètic és molt estable en els intervals de pH de 5,0 a 7,0 i funciona bé amb emulsionants i estabilitzadors comuns. Això contrasta amb l'àcid ascòrbic, que s'oxida fàcilment en productes a base d'aigua, i amb la hidroquinona, que està limitada en alguns mercats.
Els estudis que comparen el rendiment mostren que, tot i que la hidroquinona pot donar resultats inicials més ràpids, la versió sintètica ofereix un guany més durador amb menors taxes d'aturada a causa dels efectes dolents. Aquest àcid és millor per mantenir-se estable a la llum que l'àcid cògic i no es torna groc les mescles de color clar, cosa que pot ser un problema. Aquests avantatges de la formulació condueixen a una millor consistència del lot i una vida útil més llarga, tots dos importants per desenvolupar productes comercials.
Optimització de dosificacions i protocols d'aplicació
Els productes cosmètics funcionen millor a concentracions entre el 2% i el 5%, sent el 3% la millor combinació entre eficàcia i rendibilitat per a la majoria d'usos. Les concentracions més baixes (1-2%) funcionen bé per als productes per a pells sensibles o productes combinats que utilitzen més d'un ingredient actiu per il·luminar. Les concentracions més altes (4-5%) s'utilitzen en productes de tractament professional o sèrums correctius intensius per eliminar problemes de pigmentació que no desapareixen.
La majoria de les instruccions del producte suggeriran utilitzar-lo dues vegades al dia sobre la pell neta abans de la loció i la protecció solar al matí. L'ingredient és fotosàbil, però encara és important utilitzar-lo amb un ampli espectre SPF 30 o superior, ja que la llum UV pot provocar melanogènesi que pot revertir els efectes de blanquejament. Els resultats normalment es veuen en 4 a 6 setmanes. Els millors resultats es veuen després de 12 setmanes d'ús regular.
Conclusió
L'evidència científica indica que l'ús de productes ben formulats amb aquesta substància química inhibidora de la melanina pot produir resultats significatius per aclarir la pell amb bones puntuacions de seguretat. S'ha demostrat clínicament que ajuda amb el melasma, la hiperpigmentació postinflamatòria i el to desigual de la pell. Això el converteix en un ingredient útil per als formuladors de cosmètics que busquen alternatives als agents brillants convencionals. "Es tracta de l'optimització de la concentració, la compatibilitat de la formulació i els estàndards de qualitat dels proveïdors", va dir. "Ha de ser correcte perquè el desenvolupament del producte surti bé. Per als professionals de les compres, és seleccionar socis que puguin oferir suport tècnic, assessorament legal i una qualitat constant que constitueix la base per al llançament de productes amb èxit i un èxit continuat al mercat.
Preguntes freqüents
L'àcid tranexàmic és segur per a tot tipus de pell?
Les formulacions per a la pell amb aquest ingredient funcionen bé en una àmplia gamma de tipus de pell, inclosa la pell sensible. No hi ha molts efectes dolents, mostren estudis clínics. Ocasionalment, es produeix un dolor lleu en menys del 5% de les persones. Aquest producte d'aminoàcids sintètics és segur per a tots els tipus de pell Fitzpatrick I-VI. Els tons de pell més foscos poden desenvolupar ocronosi amb l'ús prolongat d'hidroquinona. Encara cal fer una prova de pegat si s'afegeix un nou ingredient actiu, especialment per a aquells que se sap que són sensibles als cosmètics.
Es pot combinar amb altres ingredients brillants?
Funciona molt bé quan es combina amb altres ingredients actius que funcionen bé amb ell, com la niacinamida, l'alfa-arbutina, els derivats de l'àcid ascòrbic i l'àcid cògic. Els productes combinats sovint presenten efectes combinats més grans que els efectes de qualsevol ingredient individual. Quan es fabriquen productes brillants amb més d'un ingredient actiu, el pH s'ha de mantenir entre 5,0 i 7,0 per mantenir estables la majoria dels coactius habituals. No barregis amb agents oxidants forts o sistemes conservants que no funcionin bé junts, ja que pot comprometre la integritat dels ingredients.
Quin és el mètode d'emmagatzematge recomanat per a la matèria primera?
Emmagatzemeu la pols cristal·lina blanca en recipients tancats, protegit de la llum, la humitat i la calor. Les millors condicions d'emmagatzematge són per sota dels 25 graus i una humitat relativa del 60%. Quan s'emmagatzema correctament, el material té les especificacions durant un període de 24 a 36 mesos. Un cop obert un recipient, torna a tancar-lo ràpidament per evitar l'entrada d'aire i pensa a decantar-lo en recipients secundaris en quantitats més petites perquè no hagis de seguir obrint i tancant el recipient principal.
Col·labora amb Xi'an Le-Nutra Ingredients Inc per a un subministrament de qualitat premium
Xi'an Le-Nutra Ingredients Inc és una empresa de confiança que ha estat venentàcid tranexàmicdurant 14 anys. Tenen molta experiència amb ingredients naturals i productes químics actius utilitzats en cosmètica. La nostra fàbrica, que té la certificació GMP i cobreix una àrea de 60.000 metres quadrats, produeix pols d'àcid tranexàmic pur (CAS: 701-54-2) que compleix múltiples criteris de puresa i estabilitat del grup. T'ajudem a crear la teva formulació donant-te assessorament expert, oferint opcions de MOQ flexibles i garantint un lliurament fiable amb un registre de rendiment del 98% a temps. Tant si feu nous sèrums brillants com si us afegiu a la vostra línia de cosmecèutics, el nostre equip us pot ajudar amb tot, des de provar mostres fins a la producció en massa. Envieu-nos un correu electrònic a info@lenutra.com per parlar de les vostres necessitats específiques, obtenir fitxes tècniques o configurar paquets de mostra que mostren el compromís que estem amb la qualitat i l'èxit de la nostra relació.
Referències
- Revista de Dermatologia Clínica i Estètica. "Àcid tranexàmic tòpic per al tractament del melasma: una revisió sistemàtica i metaanàlisi". 2021, volum 14, número 8, pàgines 42-51.
- Revista Internacional de Ciència Cosmètica. "Eficàcia i seguretat comparatives dels agents per aclarir la pell: una revisió exhaustiva". 2020, volum 42, pàgines 315-328.
- Teràpia Dermatològica. "Mecanismes d'acció de l'àcid tranexàmic en dermatologia: més enllà de l'hemòstasi". 2019, volum 32, número 6, e13128.
- Revista de Drogues en Dermatologia. "Aplicacions clíniques de l'àcid tranexàmic en dermatologia: revisió basada en l'evidència". 2022, Volum 21, Número 4, pàgines 382-390.
- Revista de cosmètics i articles de tocador. "Formulació amb àcid tranexàmic: consideracions d'estabilitat i compatibilitat". 2021, volum 136, número 5, pàgines 28-35.
- Recerca Farmacèutica. "Paràmetres de control de qualitat per a matèries primeres d'àcid tranexàmic en aplicacions cosmètiques". 2020, Volum 37, Article 214, pàgines 1-12.
